Los bloqueadores de canales de calcio se utilizan principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de pecho y ciertos tipos de arritmias. También se emplean en la prevención de migrañas y en el manejo de vasculopatías periféricas. En situaciones clínicas, se aplican para controlar la presión arterial, reducir la carga de trabajo del corazón y prevenir espasmos coronarios.
Contexto Fisiológico
Los bloqueadores de canales de calcio actúan bloqueando los canales de calcio tipo L en el músculo liso vascular y el músculo cardíaco. Esta acción reduce la entrada de calcio en las células, disminuyendo la contractilidad muscular y produciendo vasodilatación arterial. Esto resulta en una reducción de la presión arterial, una menor demanda de oxígeno del miocardio y una mejora en el flujo sanguíneo coronario. También afectan el sistema de conducción cardíaca, disminuyendo la frecuencia cardíaca y la conducción auriculoventricular.
Medicamentos
| Medicamento | Uso Clínico |
|---|---|
| Amlodipino (VO) 5-10 mg/día | Hipertensión arterial, angina de pecho |
| Nifedipino (VO) 10-30 mg c/6-8 h | Hipertensión arterial, angina de pecho |
| Verapamilo (VO, IV) 80-120 mg c/8 h | Arritmias supraventriculares, angina de pecho |
| Diltiazem(VO, IV) 60-120 mg c/8 h | Hipertensión arterial, angina de pecho, arritmias |
| Felodipino (VO) 2.5-10 mg/día | Hipertensión arterial, angina de pecho |
| Nicardipino (VO, IV) 20-40 mg c/8 h | Hipertensión arterial, angina de pecho |
Farmacodinamia
Los bloqueadores de canales de calcio inhiben la entrada de calcio a través de los canales de tipo L en las membranas celulares del músculo liso vascular y cardíaco. Esto reduce la contractilidad del músculo cardíaco y promueve la vasodilatación arterial, disminuyendo así la presión arterial y mejorando el flujo sanguíneo coronario. Además, disminuyen la frecuencia cardíaca y la velocidad de conducción auriculoventricular.
Farmacocinética
Absorción
Los bloqueadores de canales de calcio tienen buena absorción oral, aunque muchos sufren un considerable primer paso hepático que reduce su biodisponibilidad. Amlodipino es una excepción a este fenómeno.
Distribución
Se distribuyen ampliamente en el organismo, uniéndose en gran medida a las proteínas plasmáticas (>80%). Pueden atravesar la barrera hematoencefálica, lo que puede causar efectos adversos a nivel central.
Metabolismo
Son metabolizados principalmente en el hígado a través de procesos de biotransformación hepática. Los metabolitos se excretan por vía renal y biliar, y generalmente no se eliminan como drogas activas.
Excreción
La excreción es principalmente renal, aunque algunos metabolitos también se excretan por la bilis. La vida media varía según el medicamento específico.
Mecanismo de Acción
Los bloqueadores de canales de calcio inhiben selectivamente los canales de calcio tipo L en las membranas celulares, reduciendo la entrada de calcio a las células del músculo liso vascular y el miocardio. Esto disminuye la contractilidad del músculo cardíaco y promueve la vasodilatación arterial, reduciendo la presión arterial y mejorando el flujo sanguíneo coronario. También disminuyen la frecuencia cardíaca y la conducción auriculoventricular.
Indicaciones
- Hipertensión arterial
- Angina de pecho (estable, inestable y variante)
- Arritmias supraventriculares
- Prevención de migrañas
- Vasculopatías periféricas (e.g., enfermedad de Raynaud)
- Acalasia
- Preclampsia y parto prematuro (nifedipino)
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fármaco
- Insuficiencia cardíaca severa
- Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado sin marcapasos
- Hipotensión severa
- Estenosis aórtica severa
- Embarazo y lactancia (algunos bloqueadores)
Reacciones Adversas al Medicamento (RAM)
- Cefalea
- Mareos
- Rubor facial
- Edema periférico (especialmente en los miembros inferiores)
- Hipotensión
- Bradicardia
- Constipación
- Náuseas y molestias gastrointestinales
- Reacciones alérgicas
Interacciones
- Potenciación de efectos antihipertensivos con otros fármacos antihipertensivos
- Interacciones con inhibidores e inductores enzimáticos hepáticos (e.g., jugo de pomelo, ketoconazol)
- Aumento de los efectos negativos cronotrópicos e inotrópicos cuando se combina con beta bloqueantes
- Interferencia con el metabolismo de carbamazepina y teofilina
Datos Curiosos
Historia y Curiosidades
Los bloqueadores de canales de calcio fueron desarrollados en la década de 1960 y se han convertido en una clase importante de medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Verapamilo fue uno de los primeros bloqueadores de canales de calcio desarrollados y sigue siendo ampliamente utilizado hoy en día.
Formas Comunes en las que los Pacientes se Refieren
Los pacientes comúnmente se refieren a estos medicamentos por sus nombres comerciales, como «Norvasc» para amlodipino y «Cardizem» para diltiazem.
Preguntas de Repaso
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de esta familia de fármacos?
- Los bloqueadores de canales de calcio inhiben los canales de calcio tipo L, reduciendo la entrada de calcio en las células del músculo liso vascular y el miocardio, lo que disminuye la contractilidad muscular y promueve la vasodilatación arterial.
- ¿Qué dosis se recomienda para el uso de amlodipino en el tratamiento de la hipertensión arterial?
- La dosis recomendada es de 5-10 mg al día.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Cefalea, mareos, rubor facial, edema periférico, hipotensión, bradicardia, constipación y náuseas.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Hipersensibilidad, insuficiencia cardíaca severa, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, hipotensión severa y estenosis aórtica severa.
Este artículo proporciona una visión completa y detallada de los bloqueadores de canales de calcio, abarcando su objetivo terapéutico, contexto fisiológico, medicamentos disponibles, procesos farmacológicos, indicaciones, contraindicaciones, reacciones adversas y datos curiosos.