Los antianginosos se utilizan para aliviar y prevenir los síntomas de la angina de pecho, que es una manifestación de isquemia miocárdica. Estos fármacos buscan mejorar la relación entre el aporte y la demanda de oxígeno del miocardio, reduciendo el dolor anginoso y mejorando la calidad de vida de los pacientes con cardiopatía isquémica.
Contexto Fisiológico
La angina de pecho se produce cuando la demanda de oxígeno del miocardio excede el suministro que puede proporcionar la circulación coronaria. Esto ocurre principalmente debido a la aterosclerosis coronaria, que reduce el flujo sanguíneo. Los factores que aumentan la demanda de oxígeno incluyen la frecuencia cardíaca elevada, la contractilidad miocárdica aumentada y la poscarga alta. Los antianginosos ayudan a corregir estos desequilibrios mediante la vasodilatación coronaria, la reducción de la frecuencia cardíaca, la disminución de la contractilidad miocárdica y la reducción de la poscarga.
Medicamentos
| Medicamento | Uso Clínico |
|---|---|
| Nitroglicerina (Sublingual, IV) 0.3-0.6 mg cada 5 min (sublingual) | Angina de pecho, insuficiencia cardíaca |
| Dinitrato de isosorbida (Sublingual, VO) 5-10 mg (sublingual), 30-120 mg/día (VO) | Angina de pecho |
| 5-mononitrato de isosorbida (VO) 20 mg cada 8-12 h | Angina de pecho |
| Propranolol (VO, IV) 80-160 mg/día (VO) | Angina de pecho, hipertensión, arritmias |
| Atenolol (VO) 50-100 mg/día | Angina de pecho, hipertensión, arritmias |
| Amlodipino (VO) 5-10 mg/día | Angina de pecho, hipertensión |
| Verapamilo (VO, IV) 80-120 mg cada 8 h (VO) | Angina de pecho, arritmias |
| Diltiazem (VO, IV) 60-120 mg cada 8 h (VO) | Angina de pecho, arritmias |
Farmacodinamia
Los antianginosos tienen diferentes mecanismos de acción:
- Nitratos: Inducen la liberación de óxido nítrico (NO), que causa vasodilatación venosa y arterial, reduciendo la precarga y la poscarga, disminuyendo así la demanda de oxígeno del miocardio.
- Beta bloqueantes: Reducen la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y la presión arterial, disminuyendo la demanda de oxígeno del miocardio.
- Antagonistas del calcio: Inhiben la entrada de calcio en las células del músculo liso vascular y del miocardio, lo que produce vasodilatación arterial, disminuye la poscarga y reduce la contractilidad miocárdica.
Farmacocinética
Absorción
Los nitratos como la nitroglicerina y el dinitrato de isosorbida tienen una buena absorción sublingual, proporcionando un alivio rápido de la angina. Los antagonistas del calcio y los beta bloqueantes se absorben bien por vía oral.
Distribución
Estos fármacos se distribuyen ampliamente en el organismo y se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas. La nitroglicerina, por ejemplo, es altamente liposoluble y penetra fácilmente en los tejidos.
Metabolismo
Los nitratos se metabolizan principalmente en el hígado, con una vida media corta. Los beta bloqueantes y los antagonistas del calcio también se metabolizan en el hígado, y sus metabolitos se excretan por vía renal.
Excreción
Los metabolitos de los nitratos y otros antianginosos se excretan principalmente por los riñones. La vida media de eliminación varía según el fármaco específico.
Mecanismo de Acción
- Nitratos: Liberan NO, que activa la guanilato ciclasa y aumenta el GMPc en las células musculares lisas, causando relajación y vasodilatación.
- Beta bloqueantes: Bloquean los receptores beta-adrenérgicos, reduciendo la actividad simpática, lo que disminuye la frecuencia cardíaca y la contractilidad.
- Antagonistas del calcio: Inhiben los canales de calcio tipo L, reduciendo la entrada de calcio en las células del músculo liso vascular y el miocardio, causando vasodilatación y disminución de la contractilidad.
Indicaciones
- Angina de pecho estable
- Angina inestable
- Angina variante (Prinzmetal)
- Infarto agudo de miocardio (nitroglicerina intravenosa)
- Insuficiencia cardíaca congestiva (nitratos)
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fármaco
- Uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (e.g., sildenafil)
- Hipotensión severa
- Shock hipovolémico
- Infarto agudo de miocardio con bajo llenado de cavidades
- Embarazo (especialmente en el primer trimestre)
Reacciones Adversas al Medicamento (RAM)
- Cefalea (por vasodilatación meníngea)
- Hipotensión
- Taquicardia refleja
- Metahemoglobinemia (con nitratos)
- Tolerancia a los nitratos (requiere administración asimétrica)
- Mareos
- Rubor facial
Interacciones
- Los nitratos pueden potenciar el efecto vasodilatador de otros fármacos antihipertensivos.
- Los beta bloqueantes y los antagonistas del calcio pueden tener efectos aditivos cuando se combinan, reduciendo excesivamente la frecuencia cardíaca y la contractilidad.
- Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (e.g., sildenafil) aumentan el riesgo de hipotensión severa cuando se combinan con nitratos.
Datos Curiosos
Historia y Curiosidades
El uso de nitratos para el tratamiento de la angina de pecho se remonta a 1867, cuando Lauder Brunton observó que la inhalación de nitrito de amilo podía suprimir la angina de pecho. La nitroglicerina se introdujo más tarde y sigue siendo uno de los tratamientos más utilizados para la angina.
Formas Comunes en las que los Pacientes se Refieren
Los pacientes comúnmente se refieren a los antianginosos por nombres comerciales, como «Nitro» para la nitroglicerina y «Imdur» para el mononitrato de isosorbida.
Preguntas de Repaso
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de esta familia de fármacos?
- Los antianginosos actúan mediante la vasodilatación, la reducción de la frecuencia cardíaca y la disminución de la contractilidad miocárdica, mejorando la relación entre el aporte y la demanda de oxígeno del miocardio.
- ¿Qué dosis se recomienda para el uso de nitroglicerina en el manejo de un ataque agudo de angina?
- La dosis recomendada es de 0.3-0.6 mg por vía sublingual cada 5 minutos según sea necesario.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Cefalea, hipotensión, taquicardia refleja, metahemoglobinemia, mareos y rubor facial.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Hipersensibilidad, uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, hipotensión severa, shock hipovolémico e infarto agudo de miocardio con bajo llenado de cavidades.