Objetivo Terapéutico
Los agonistas adrenérgicos se utilizan para tratar diversas condiciones cardiovasculares, respiratorias y alérgicas. Estos fármacos son esenciales en el manejo de situaciones agudas como el choque anafiláctico, paro cardíaco, asma severa, así como en el control de la hipotensión arterial y ciertas arritmias. También se utilizan en situaciones crónicas, como el manejo de la broncodilatación en enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (EPOC) y el tratamiento de la hipotensión ortostática.
Contexto Fisiológico
Los agonistas adrenérgicos actúan sobre los receptores adrenérgicos alfa y beta en varios tejidos del cuerpo, imitando los efectos de las catecolaminas endógenas (adrenalina y noradrenalina). Los receptores alfa-1 están principalmente en los vasos sanguíneos y median la vasoconstricción. Los receptores alfa-2 se encuentran en las terminales nerviosas y median la inhibición de la liberación de neurotransmisores. Los receptores beta-1 están en el corazón y aumentan la frecuencia y contractilidad cardíaca, mientras que los receptores beta-2 están en los bronquios y músculos lisos, mediando la broncodilatación y la relajación muscular.
Medicamentos
| Medicamento | Uso Clínico |
|---|---|
| Adrenalina (IM, IV, SC) 0.1-0.5 mg cada 5-10 min (IM/IV) | Choque anafiláctico, paro cardíaco, broncoespasmo |
| Noradrenalina (IV) 0.05-0.1 µg/kg/min | Choque séptico, hipotensión severa |
| Dopamina (IV) 2-20 µg/kg/min | Choque cardiogénico, insuficiencia cardíaca |
| Dobutamina (IV) 2-20 µg/kg/min | Insuficiencia cardíaca aguda |
| Salbutamol (Inhalación, VO) 100-200 µg cada 4-6 h (inhalación) | Asma, EPOC |
| Salmeterol (Inhalación) 50 µg cada 12 h | Asma, EPOC |
| Fenilefrina (IV, IM, SC) 0.1-0.5 mg cada 10-15 min | Hipotensión, descongestionante nasal |
Farmacodinamia
Los agonistas adrenérgicos estimulan los receptores alfa y beta, produciendo efectos específicos según el receptor activado:
- Alfa-1: Vasoconstricción y aumento de la presión arterial.
- Alfa-2: Inhibición de la liberación de noradrenalina y disminución de la presión arterial.
- Beta-1: Aumento de la frecuencia cardíaca y contractilidad.
- Beta-2: Broncodilatación y relajación del músculo liso.
Farmacocinética
Absorción
Las catecolaminas no se absorben bien por vía oral debido a la rápida degradación por las enzimas COMT y MAO. Se administran preferentemente por vías parenterales (IV, IM, SC).
Distribución
Se distribuyen rápidamente en el organismo, alcanzando rápidamente los tejidos diana. La adrenalina y noradrenalina tienen una vida media corta.
Metabolismo
Se metabolizan principalmente en el hígado y en otros tejidos mediante las enzimas COMT y MAO.
Excreción
Los metabolitos inactivos se excretan principalmente por los riñones.
Mecanismo de Acción
Los agonistas adrenérgicos activan los receptores adrenérgicos alfa y beta, produciendo efectos simpaticomiméticos que incluyen vasoconstricción, aumento de la frecuencia y contractilidad cardíaca, broncodilatación y movilización de glucosa y ácidos grasos.
Indicaciones
- Choque anafiláctico (adrenalina)
- Paro cardíaco (adrenalina)
- Broncoespasmo en asma y EPOC (salbutamol, salmeterol)
- Hipotensión severa y choque séptico (noradrenalina)
- Insuficiencia cardíaca aguda (dobutamina)
- Descongestionante nasal (fenilefrina)
Contraindicaciones
- Hipertensión arterial severa
- Taquiarritmias
- Angina de pecho
- Hipertiroidismo
- Estenosis aórtica severa
- Uso concomitante de inhibidores de la MAO
Reacciones Adversas al Medicamento (RAM)
- Taquicardia
- Hipertensión
- Arritmias
- Ansiedad
- Cefalea
- Palpitaciones
- Temblor
- Hiperglucemia
- Necrosis tisular por extravasación (noradrenalina)
Interacciones
- Antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos de las catecolaminas.
- Bloqueadores beta adrenérgicos pueden antagonizar los efectos de los agonistas beta.
- Anestésicos halogenados pueden aumentar la respuesta a las catecolaminas.
- Diuréticos y otros antihipertensivos pueden interactuar, afectando la presión arterial.
Datos Curiosos
Historia y Curiosidades
La adrenalina fue aislada por primera vez en 1901 y se ha utilizado extensamente desde entonces en medicina de emergencia. Los agonistas beta-2, como el salbutamol, revolucionaron el tratamiento del asma y las enfermedades obstructivas pulmonares crónicas.
Formas Comunes en las que los Pacientes se Refieren
Los pacientes comúnmente se refieren a estos medicamentos por nombres comerciales como «EpiPen» para la adrenalina y «Ventolin» para el salbutamol.
Preguntas de Repaso
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de los agonistas adrenérgicos?
- Activan los receptores adrenérgicos alfa y beta, produciendo efectos simpaticomiméticos como vasoconstricción, aumento de la frecuencia y contractilidad cardíaca, broncodilatación y movilización de glucosa y ácidos grasos.
- ¿Qué dosis se recomienda para el uso de adrenalina en el manejo de un choque anafiláctico?
- La dosis recomendada es de 0.1-0.5 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 5-10 minutos según sea necesario.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Taquicardia, hipertensión, arritmias, ansiedad, cefalea, palpitaciones, temblor e hiperglucemia.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Hipertensión arterial severa, taquiarritmias, angina de pecho, hipertiroidismo, estenosis aórtica severa y uso concomitante de inhibidores de la MAO.