Los betabloqueadores son una familia de fármacos cuyo objetivo principal es bloquear los receptores beta-adrenérgicos, que son parte del sistema nervioso simpático. Este sistema está implicado en la respuesta «lucha o huida» y, por lo tanto, los betabloqueadores disminuyen los efectos del estrés en el cuerpo. Estos medicamentos se utilizan ampliamente en el tratamiento de diversas condiciones cardiovasculares como la hipertensión, la angina de pecho, las arritmias cardíacas, y en algunos casos, la insuficiencia cardíaca. Además, tienen aplicaciones en el manejo de la migraña, el temblor esencial, y en la reducción del riesgo de un segundo infarto de miocardio. Su importancia radica en su capacidad para reducir la carga sobre el corazón y controlar la frecuencia cardíaca, contribuyendo a la mejoría de la calidad de vida y la prevención de eventos cardiovasculares adversos.
Contexto Fisiológico
Los beta bloqueadores actúan bloqueando los receptores beta-adrenérgicos en el corazón, vasos sanguíneos, bronquios y otros tejidos. Existen tres tipos principales de receptores beta: beta-1, principalmente en el corazón; beta-2, en los bronquios y vasos sanguíneos; y beta-3, en el tejido adiposo. Al bloquear estos receptores, los beta bloqueadores reducen la frecuencia cardíaca, la contractilidad del miocardio y la demanda de oxígeno del corazón, mejorando el manejo de la angina y reduciendo la presión arterial.
Medicamentos
| Medicamento | Uso Clínico |
|---|---|
| Propranolol (VO, IV) 40-320 mg/día (VO) | Hipertensión, angina, arritmias, migraña |
| Atenolol (VO) 25-100 mg/día | Hipertensión, angina, infarto de miocardio |
| Metoprolol (VO, IV) 50-400 mg/día (VO) | Hipertensión, insuficiencia cardíaca, angina |
| Bisoprolol (VO) 2.5-10 mg/día | Hipertensión, insuficiencia cardíaca |
| Carvedilol (VO) 6.25-50 mg/día | Hipertensión, insuficiencia cardíaca |
| Nebivolol (VO) 5-10 mg/día | Hipertensión, insuficiencia cardíaca |
| Esmolol (IV) 50-200 µg/kg/min | Arritmias supraventriculares |
| Labetalol (VO, IV) 100-400 mg/día (VO), 20-80 mg cada 10 min (IV) | Hipertensión, crisis hipertensivas |
Farmacodinamia
Los beta bloqueadores disminuyen la actividad del sistema nervioso simpático al bloquear los receptores beta-adrenérgicos. Esto resulta en una disminución de la frecuencia cardíaca, la contractilidad del miocardio, la velocidad de conducción atrioventricular y la secreción de renina. Estos efectos combinados reducen la presión arterial y la demanda de oxígeno del corazón.
Farmacocinética
Absorción
La mayoría de los beta bloqueadores se absorben bien por vía oral, aunque algunos, como el propranolol, tienen una biodisponibilidad reducida debido al efecto del primer paso hepático.
Distribución
Se distribuyen ampliamente en el cuerpo, y muchos cruzan la barrera hematoencefálica. La unión a proteínas plasmáticas varía entre los diferentes beta bloqueadores.
Metabolismo
La mayoría se metabolizan en el hígado, con variaciones en la vida media dependiendo del fármaco específico. El metoprolol, por ejemplo, tiene una vida media más corta en comparación con el atenolol.
Excreción
Los metabolitos y el fármaco inalterado se excretan principalmente por los riñones. La vida media de eliminación varía entre los diferentes beta bloqueadores.
Mecanismo de Acción
Los beta bloqueadores bloquean competitivamente los receptores beta-adrenérgicos, inhibiendo los efectos de las catecolaminas (adrenalina y noradrenalina). Esto disminuye la frecuencia cardíaca, la contractilidad del miocardio y la velocidad de conducción atrioventricular, reduciendo la presión arterial y la demanda de oxígeno del corazón.
Indicaciones
- Hipertensión arterial
- Angina de pecho
- Insuficiencia cardíaca crónica
- Arritmias (taquicardias supraventriculares y ventriculares)
- Prevención secundaria después de un infarto de miocardio
- Temblor esencial
- Prevención de migrañas
- Hipertiroidismo (coadyuvante)
- Ansiedad
Contraindicaciones
- Asma y EPOC (riesgo de broncoconstricción)
- Insuficiencia cardíaca severa no controlada
- Bradicardia severa
- Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado
- Shock cardiogénico
- Hipotensión severa
- Hipersensibilidad a los beta bloqueadores
Reacciones Adversas al Medicamento (RAM)
- Bradicardia
- Hipotensión
- Fatiga
- Mareos
- Depresión
- Trastornos del sueño
- Impotencia sexual
- Broncoespasmo
- Hipoglucemia (en pacientes diabéticos)
- Agranulocitosis y trombocitopenia (raras)
Interacciones
- AINEs pueden reducir la efectividad antihipertensiva de los beta bloqueadores.
- Los beta bloqueadores pueden potenciar los efectos de los antihipertensivos.
- La combinación con bloqueadores de los canales de calcio puede aumentar el riesgo de bradicardia, hipotensión e insuficiencia cardíaca.
- Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Datos Curiosos
Historia y Curiosidades
El primer beta bloqueador, el propranolol, fue sintetizado por Sir James Black en la década de 1960, revolucionando el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares y ganando el Premio Nobel de Medicina en 1988. Desde entonces, se han desarrollado numerosos beta bloqueadores con propiedades específicas para distintos usos clínicos.
Formas Comunes en las que los Pacientes se Refieren
Los pacientes comúnmente se refieren a los beta bloqueadores por nombres comerciales, como «Inderal» para el propranolol y «Tenormin» para el atenolol.
Preguntas de Repaso
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de los beta bloqueadores?
- Bloquean competitivamente los receptores beta-adrenérgicos, inhibiendo los efectos de las catecolaminas y reduciendo la frecuencia cardíaca, la contractilidad del miocardio y la velocidad de conducción atrioventricular.
- ¿Qué dosis se recomienda para el uso de metoprolol en el tratamiento de la hipertensión?
- La dosis recomendada es de 50-400 mg al día.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Bradicardia, hipotensión, fatiga, mareos, depresión, trastornos del sueño, impotencia sexual, broncoespasmo.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Asma y EPOC, insuficiencia cardíaca severa no controlada, bradicardia severa, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, shock cardiogénico, hipotensión severa, hipersensibilidad a los beta bloqueadores.