Los antihistamínicos H1 son esenciales para el tratamiento de diversas condiciones alérgicas y no alérgicas. Al bloquear la acción de la histamina en los receptores H1, ayudan a reducir los síntomas de alergias como la rinitis alérgica, urticaria y conjuntivitis. Además, se utilizan para aliviar síntomas del resfriado común, prevenir y tratar náuseas y vómitos, y como sedantes en el manejo del insomnio.
Contexto Fisiológico
La histamina es un mediador químico clave en las respuestas alérgicas e inflamatorias. Los receptores H1, presentes en tejidos como vasos sanguíneos, tracto respiratorio y piel, cuando activados por histamina, provocan vasodilatación, aumento de permeabilidad capilar y contracción del músculo liso, resultando en síntomas como picazón, enrojecimiento, hinchazón y broncoconstricción. Los antihistamínicos H1 bloquean estos receptores, inhibiendo la acción de la histamina y aliviando los síntomas.
Medicamentos
| Medicamento | Uso Clínico |
|---|---|
| Difenhidramina (VO, IM, IV) 25-50 mg cada 4-6 horas | Alergias, insomnio, náuseas |
| Clorfeniramina (VO, IM, IV) 4 mg cada 4-6 horas | Alergias |
| Loratadina (VO) 10 mg una vez al día | Alergias |
| Cetirizina (VO) 10 mg una vez al día | Alergias |
| Fexofenadina (VO) 60 mg dos veces al día o 180 mg una vez al día | Alergias |
| Levocetirizina (VO) 5 mg una vez al día | Alergias |
| Prometazina (VO, IM, IV) 25 mg cada 4-6 horas | Náuseas, vómitos, alergias, sedación |
| Hidroxizina (VO, IM) 25-100 mg tres o cuatro veces al día | Ansiedad, prurito, alergias |
Farmacodinamia
Los antihistamínicos H1 actúan como antagonistas competitivos de los receptores H1 de la histamina, bloqueando la acción de la histamina y reduciendo los síntomas alérgicos e inflamatorios.
Farmacocinética
Absorción
Los antihistamínicos H1 se absorben bien por vía oral, alcanzando concentraciones máximas en el plasma en 1-2 horas.
Distribución
Se distribuyen ampliamente en el cuerpo y pueden atravesar la barrera hematoencefálica, especialmente los de primera generación.
Metabolismo
Principalmente hepático, a través de enzimas del citocromo P450.
Excreción
Principalmente renal, con una vida media que varía entre 4 a 24 horas dependiendo del fármaco.
Mecanismo de Acción
Los antihistamínicos H1 bloquean los receptores H1 de la histamina, impidiendo su unión y acción en los tejidos. Esto reduce la vasodilatación, permeabilidad capilar y contracción del músculo liso inducidas por la histamina, aliviando así los síntomas alérgicos.
Indicaciones
- Rinitis alérgica
- Urticaria
- Conjuntivitis alérgica
- Resfriado común
- Náuseas y vómitos
- Insomnio
- Ansiedad
- Prurito
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fármaco
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Retención urinaria
- Enfermedad hepática o renal severa
- Uso concomitante con inhibidores de la MAO (para algunos fármacos)
Reacciones Adversas Medicamentosas (RAM)
- Somnolencia (especialmente con los de primera generación)
- Sequedad de boca
- Visión borrosa
- Retención urinaria
- Mareos
- Confusión (especialmente en ancianos)
- Aumento de peso (con uso prolongado)
Interacciones
- Potenciación de efectos sedantes con alcohol y otros depresores del SNC
- Aumento del riesgo de arritmias con ciertos antibióticos y antifúngicos
- Disminución de la eficacia con inductores enzimáticos
Datos Curiosos
Historia y Curiosidades
Los antihistamínicos H1 fueron descubiertos en la década de 1940 y revolucionaron el tratamiento de las alergias. Los primeros antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina, también tenían efectos sedantes significativos, lo que llevó a su uso como ayudas para el sueño.
Formas Comunes en las que los Pacientes se Refieren
Los pacientes a menudo se refieren a estos medicamentos como «antialérgicos» o por sus nombres comerciales, como Claritin (loratadina) o Zyrtec (cetirizina).
Preguntas de Repaso
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de esta familia de fármacos?
- Bloquean los receptores H1 de la histamina, inhibiendo su acción y reduciendo los síntomas alérgicos e inflamatorios.
- ¿Qué dosis se recomienda para el tratamiento de la rinitis alérgica con cetirizina?
- 10 mg una vez al día.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, mareos y confusión.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria, enfermedad hepática o renal severa y uso concomitante con inhibidores de la MAO.