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Antihelmínticos

Antihelmínticos

Objetivo terapéutico

El objetivo terapéutico de los antihelmínticos es eliminar o reducir la carga de helmintos en el organismo para aliviar los síntomas y prevenir complicaciones. Estos fármacos son esenciales en el tratamiento de infecciones causadas por nematodos, trematodos y cestodos, y son particularmente importantes en regiones donde estas infecciones son endémicas. La eliminación efectiva de los helmintos mejora significativamente la calidad de vida y previene daños a largo plazo en los tejidos afectados.

Contexto fisiológico

Los helmintos son parásitos que pueden infectar diferentes sistemas del cuerpo humano, incluidos el sistema digestivo, respiratorio, circulatorio y linfático. Estos organismos pueden causar una variedad de síntomas, desde leves (como prurito y malestar general) hasta graves (como obstrucción intestinal, anemia y desnutrición). El mecanismo fisiológico de los antihelmínticos se basa en la interferencia con la función neuromuscular del parásito, la inhibición de la absorción de glucosa o la destrucción directa de su estructura celular, lo que lleva a la parálisis, muerte o expulsión del parásito.

Medicamentos

MedicamentoUso clínico
Albendazol
Oral, 400 mg como dosis única
Nematodos, cestodos, giardiasis
Mebendazol
Oral, 100 mg dos veces al día por 3 días
Enterobiasis, tricocefalosis, ascariasis
Ivermectina
Oral, 150-200 µg/kg como dosis única
Oncocercosis, estrongiloidiasis, escabiosis
Pamoato de pirantel
Oral, 11 mg/kg como dosis única
Enterobiasis, ascariasis, uncinariasis
Praziquantel
Oral, 40-75 mg/kg en dosis divididas
Esquistosomiasis, teniasis, cisticercosis
Niclosamida
Oral, 2 g como dosis única
Teniasis, diphyllobothriasis

Farmacodinamia

Los antihelmínticos actúan a través de varios mecanismos, dependiendo del tipo de fármaco y del helminto que se desea tratar:

  • Albendazol y Mebendazol: Inhiben la polimerización de microtúbulos, lo que resulta en la degeneración del citoplasma del parásito y su muerte.
  • Ivermectina: Potencia la apertura de canales de cloro mediados por glutamato en las células nerviosas y musculares del parásito, causando parálisis.
  • Praziquantel: Incrementa la permeabilidad de la membrana celular de los helmintos al calcio, causando contracción y parálisis muscular.

Farmacocinética

  • Absorción: La absorción varía según el fármaco. Por ejemplo, el albendazol tiene una baja biodisponibilidad oral, mejorada con la ingesta de alimentos grasos.
  • Distribución: Los antihelmínticos se distribuyen ampliamente en los tejidos, incluyendo el cerebro en algunos casos, como el albendazol.
  • Metabolismo: Principalmente hepático, donde muchos de estos fármacos se convierten en metabolitos activos.
  • Excreción: Los metabolitos generalmente se eliminan por vía renal o a través de las heces.

Mecanismo de acción

  • Benzimidazoles (Albendazol, Mebendazol): Inhiben la polimerización de la tubulina, esencial para la absorción de glucosa por parte del helminto.
  • Lactonas macrocíclicas (Ivermectina): Actúan sobre los canales de cloro mediados por glutamato, causando parálisis del parásito.
  • Pirantel: Provoca parálisis espástica de los nematodos al bloquear la acetilcolinesterasa.
  • Praziquantel: Induce contracciones musculares sostenidas en los helmintos, seguidas de parálisis.

Indicaciones

Los antihelmínticos están indicados para tratar infecciones causadas por nematodos, trematodos y cestodos, como:

  • Ascariasis
  • Tricocefalosis
  • Oxiuriasis
  • Esquistosomiasis
  • Teniasis

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones incluyen:

  • Hipersensibilidad al fármaco.
  • Embarazo, en particular con el albendazol, a menos que el beneficio supere el riesgo.

Reacciones adversas al medicamento (RAM)

  • Comunes: Dolor abdominal, diarrea, náuseas.
  • Raras: Reacciones alérgicas, hepatotoxicidad, efectos neurotóxicos (con ivermectina en ciertas condiciones).

Interacciones

  • Albendazol: Aumenta el riesgo de toxicidad hepática cuando se combina con otros fármacos hepatotóxicos.
  • Ivermectina: Puede potenciar los efectos de anticoagulantes.

Historia y curiosidades

El tratamiento de helmintiasis se remonta a tiempos antiguos, con el uso de hierbas medicinales. El desarrollo de fármacos como el praziquantel en la década de 1970 revolucionó el tratamiento de las infecciones por trematodos.

Formas comunes en las que los pacientes se refieren

Los pacientes suelen referirse a estos medicamentos como «pastillas para los parásitos» o «desparasitantes».