Los antagonistas colinérgicos se utilizan en diversas aplicaciones clínicas debido a su capacidad para inhibir las funciones parasimpáticas del cuerpo. En el tratamiento del asma y EPOC, actúan como broncodilatadores, aliviando la obstrucción bronquial. También se emplean para manejar la bradicardia severa, aumentando la frecuencia cardíaca. En el contexto preoperatorio, se usan para reducir las secreciones y prevenir el reflejo vagal durante la cirugía. Además, en la enfermedad de Parkinson, ayudan a reducir los síntomas extrapiramidales, y en los trastornos gastrointestinales, se utilizan para aliviar los espasmos y el síndrome del intestino irritable.
Contexto fisiológico
Los antagonistas colinérgicos bloquean los receptores muscarínicos, distribuidos en varios órganos y sistemas del cuerpo. Estos receptores son responsables de mediar las acciones del sistema nervioso parasimpático, que incluyen:
- Corazón: Disminución de la frecuencia cardíaca.
- Glándulas exocrinas: Aumento de las secreciones (saliva, lágrimas, secreciones bronquiales).
- Músculo liso: Contracción en el tracto gastrointestinal y vías urinarias.
- Ojos: Contracción del músculo ciliar y esfínter del iris, causando miosis y acomodación para la visión cercana.
Al bloquear estos receptores, los antagonistas colinérgicos inhiben estas acciones parasimpáticas, resultando en efectos como broncodilatación, aumento de la frecuencia cardíaca, reducción de las secreciones y relajación del músculo liso.
Medicamentos
| Medicamento | Uso Clínico |
|---|---|
| Atropina (IV, IM, SC, Oral) 0.5-1 mg IV cada 3-5 minutos (máx. 3 mg) | Bradicardia, preoperatorio, intoxicación |
| Escopolamina (Transdérmica, IV, IM) Parche transdérmico 1.5 mg cada 72 horas | Cinetosis, preoperatorio |
| Ipratropio (Inhalación) 2 inhalaciones (34 mcg) 4 veces al día | Asma, EPOC |
| Tiotropio (Inhalación) 18 mcg una vez al día | EPOC |
| Biperideno (VO, IM, IV) 2 mg dos veces al día (máx. 16 mg/día) | Enfermedad de Parkinson, síntomas extrapiramidales |
| Hiosciamina (Oral, Sublingual) 0.125-0.25 mg cada 4 horas según necesidad | Espasmos gastrointestinales, síndrome del intestino irritable |
| Diciclomina (VO, IM) 20 mg cuatro veces al día | Síndrome del intestino irritable |
| Tolterodina (VO) 2 mg dos veces al día | Incontinencia urinaria |
| Oxibutinina (VO, Transdérmica) 5 mg dos o tres veces al día | Incontinencia urinaria |
| Tropicamida (Oftálmica) 1-2 gotas al 0.5-1% | Examen oftálmico |
Farmacodinamia
Los antagonistas colinérgicos actúan bloqueando los receptores muscarínicos, impidiendo la acción de la acetilcolina en el sistema nervioso parasimpático. Esto resulta en la inhibición de funciones parasimpáticas como la secreción glandular, la contracción del músculo liso y la disminución de la frecuencia cardíaca.
Farmacocinética
Absorción
La absorción varía según el fármaco y la vía de administración. Por ejemplo, la atropina se absorbe bien por vía oral y parenteral, mientras que el ipratropio se administra por inhalación para actuar localmente en las vías respiratorias.
Distribución
Se distribuyen ampliamente en el cuerpo, con algunos, como la atropina, atravesando la barrera hematoencefálica.
Metabolismo
Principalmente hepático, aunque algunos, como el ipratropio, tienen un metabolismo mínimo y se excretan sin cambios.
Excreción
Principalmente renal.
Mecanismo de acción
Los antagonistas colinérgicos compiten con la acetilcolina por los receptores muscarínicos, bloqueando su acción. Esto inhibe las respuestas parasimpáticas normales, llevando a efectos como broncodilatación, aumento de la frecuencia cardíaca, reducción de las secreciones y relajación del músculo liso.
Indicaciones
- Asma y EPOC
- Bradicardia
- Preoperatorio para reducir secreciones
- Enfermedad de Parkinson
- Trastornos gastrointestinales
- Incontinencia urinaria
- Cinetosis
- Exámenes oftálmicos
Contraindicaciones
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Obstrucción gastrointestinal
- Miastenia gravis
- Hipersensibilidad a los fármacos
- Taquicardia severa
Reacciones adversas medicamentosas (RAM)
- Sequedad de boca
- Visión borrosa
- Taquicardia
- Retención urinaria
- Constipación
- Confusión (especialmente en ancianos)
- Xerostomía
Interacciones
- Potenciación de efectos adversos con otros anticolinérgicos
- Reducción de la eficacia de medicamentos procinéticos
- Aumento del riesgo de efectos adversos cardiovasculares con betabloqueadores
Historia y curiosidades
La atropina, derivada de la planta Atropa belladonna, ha sido utilizada desde la antigüedad por sus efectos midriáticos y antiespasmódicos. Las mujeres romanas usaban extractos de belladona para dilatar sus pupilas, lo que se consideraba un signo de belleza.
Formas comunes en las que los pacientes se refieren
Los pacientes pueden referirse a estos medicamentos por sus nombres comerciales, como Spiriva (tiotropio) o Atrovent (ipratropio), o términos generales como «medicamentos para el asma» o «gotas para el examen de los ojos».
Preguntas de repaso:
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de esta familia de fármacos?
- Los antagonistas colinérgicos bloquean los receptores muscarínicos, inhibiendo la acción de la acetilcolina y reduciendo las respuestas parasimpáticas.
- ¿Qué dosis se recomienda para el tratamiento de la bradicardia con atropina?
- 0.5-1 mg IV cada 3-5 minutos, con un máximo de 3 mg.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Sequedad de boca, visión borrosa, taquicardia, retención urinaria, constipación y confusión.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Glaucoma de ángulo cerrado, obstrucción gastrointestinal, miastenia gravis, hipersensibilidad a los fármacos y taquicardia severa.