Los antidiarreicos están diseñados para aliviar los síntomas de la diarrea, reducir la frecuencia de las evacuaciones intestinales y mejorar la consistencia de las heces. Esto facilita la absorción de líquidos y electrolitos. Son especialmente útiles en casos de diarrea aguda debido a infecciones gastrointestinales, controlando los síntomas mientras se trata la causa subyacente. En la diarrea crónica, asociada a enfermedades como el síndrome del intestino irritable, estos fármacos ayudan a manejar los síntomas y mejorar la calidad de vida del paciente.
Por otro lado, los laxantes se emplean para aliviar el estreñimiento, facilitando el tránsito intestinal y promoviendo la evacuación de las heces. En el estreñimiento agudo, causado por cambios en la dieta o el estilo de vida, los laxantes proporcionan un alivio rápido. En casos de estreñimiento crónico, que puede ser resultado de condiciones médicas subyacentes o ciertos medicamentos, los laxantes ayudan a mantener una regularidad intestinal.
Contexto Fisiológico
Los antidiarreicos actúan reduciendo la motilidad intestinal y aumentando la absorción de líquidos y electrolitos en el intestino. Interactúan principalmente con los receptores opioides en el intestino, especialmente los receptores μ, disminuyendo la motilidad intestinal y mejorando la consistencia de las heces.
Los laxantes, dependiendo de su tipo, facilitan el tránsito intestinal de diferentes maneras. Los formadores de masa, como la fibra vegetal, aumentan el volumen y la suavidad de las heces, estimulando el reflejo de evacuación. Los laxantes osmóticos, como la lactulosa, retienen agua en el intestino, ablandando las heces y facilitando su paso. Los laxantes estimulantes, como el bisacodilo, aumentan la motilidad intestinal al irritar el revestimiento del intestino, promoviendo el peristaltismo.
Medicamentos
| Medicamento | Uso clínico |
|---|---|
| Antidiarreicos | |
| Loperamida (VO) 2-4 mg después de cada evacuación diarreica | Diarrea aguda y crónica |
| Difenoxilato/Atropina (VO) 2.5 mg 4 veces/día | Diarrea aguda y crónica |
| Laxantes | |
| Lactulosa (VO) 15-30 ml/día | Estreñimiento crónico |
| Bisacodilo (VO) 5-10 mg/día | Estreñimiento agudo |
| Metoclopramida (VO) 10-15 mg 3-4 veces/día | Gastroparesia, reflujo gastroesofágico, náuseas y vómitos |
| Domperidona (VO) 10 mg 3-4 veces/día | Gastroparesia, reflujo gastroesofágico, náuseas y vómitos |
| Cisaprida (VO) 5-10 mg 3-4 veces/día | Gastroparesia, reflujo gastroesofágico |
Farmacodinamia
Los antidiarreicos opioides, como la loperamida y el difenoxilato, actúan sobre los receptores opioides μ en el intestino, disminuyendo la motilidad intestinal y aumentando la absorción de líquidos y electrolitos. Esto reduce el peristaltismo y mejora la consistencia de las heces.
Los laxantes tienen diferentes mecanismos de acción según su tipo. Los formadores de masa, como la fibra vegetal, aumentan el volumen y la suavidad de las heces. Los laxantes osmóticos, como la lactulosa, retienen agua en el intestino, ablandando las heces. Los laxantes estimulantes, como el bisacodilo, aumentan la motilidad intestinal al irritar el revestimiento del intestino.
Farmacocinética
Absorción
- Antidiarreicos: Los opioides como la loperamida tienen una absorción limitada a través del tracto gastrointestinal debido a su intenso fenómeno de primer paso.
- Laxantes: La lactulosa se absorbe mínimamente y actúa principalmente en el intestino.
Distribución
- Antidiarreicos: Tienen una distribución limitada en el SNC, actuando principalmente en el intestino.
- Laxantes: Los osmóticos y formadores de masa se distribuyen principalmente en el intestino donde ejercen su efecto.
Metabolismo
- Antidiarreicos: Son metabolizados en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del CYP450.
- Laxantes: La lactulosa es metabolizada en el colon por la flora bacteriana.
Excreción
- Antidiarreicos: Son excretados principalmente por vía renal.
- Laxantes: La lactulosa se excreta sin cambios en gran medida.
Mecanismo de Acción
- Antidiarreicos: Actúan sobre los receptores opioides μ en el intestino, disminuyendo la motilidad intestinal y aumentando la absorción de agua y electrolitos.
- Laxantes formadores de masa: Incrementan el volumen y la suavidad de las heces estimulando el reflejo de evacuación.
- Laxantes osmóticos: Retienen agua en el intestino, ablandando las heces y facilitando su paso.
- Laxantes estimulantes: Aumentan la motilidad intestinal al irritar el revestimiento del intestino.
Indicaciones
- Antidiarreicos: Diarrea aguda y crónica, diarrea asociada a síndrome del intestino irritable, diarrea del viajero.
- Laxantes: Estreñimiento agudo y crónico, preparación para procedimientos colonoscópicos.
Contraindicaciones
- Antidiarreicos: Infecciones bacterianas severas, colitis asociada a antibióticos, obstrucción intestinal, hipersensibilidad a los componentes.
- Laxantes: Obstrucción intestinal, apendicitis, enfermedades inflamatorias intestinales severas, deshidratación severa.
Reacciones Adversas al Medicamento (RAM)
- Antidiarreicos: Estreñimiento, náuseas, somnolencia, retención urinaria, megacolon tóxico (raro).
- Laxantes: Flatulencias, calambres abdominales, diarrea, deshidratación (con uso prolongado).
Interacciones
- Antidiarreicos: Pueden interactuar con depresores del SNC, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y anticolinérgicos.
- Laxantes: Pueden disminuir la absorción de otros medicamentos si se toman simultáneamente.
Datos Curiosos
Historia y Curiosidades
- Antidiarreicos: Los opioides han sido utilizados durante siglos por sus efectos antidiarreicos y analgésicos.
- Laxantes: La lactulosa fue descubierta en los años 60 y se utiliza ampliamente por su capacidad para tratar el estreñimiento crónico sin causar dependencia.
Formas Comunes en las que los Pacientes se Refieren
- Antidiarreicos: «Medicamentos para cortar la diarrea», «parar la barriga suelta».
- Laxantes: «Medicamentos para ablandar las heces», «remedios para ir al baño».
Preguntas de Repaso
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de los antidiarreicos y laxantes?
- Antidiarreicos: Actúan sobre los receptores opioides en el intestino, disminuyendo la motilidad intestinal.
- Laxantes: Varía según el tipo, pero pueden aumentar el volumen de las heces, retener agua en el intestino o irritar el revestimiento intestinal para aumentar la motilidad.
- ¿Qué dosis se recomienda para el uso de loperamida en el tratamiento de la diarrea aguda?
- La dosis recomendada es de 2-4 mg después de cada evacuación diarreica.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Antidiarreicos: Estreñimiento, náuseas, somnolencia.
- Laxantes: Flatulencias, calambres abdominales, diarrea.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Antidiarreicos: Infecciones bacterianas severas, obstrucción intestinal.
- Laxantes: Obstrucción intestinal, apendicitis, enfermedades inflamatorias intestinales severas.