Los anestésicos locales se utilizan para proporcionar pérdida de sensibilidad en una parte específica del cuerpo, sin afectar la conciencia del paciente. Estos fármacos se aplican en situaciones clínicas para aliviar el dolor durante procedimientos quirúrgicos menores, sutura de heridas, extracciones dentales y para el control del dolor postoperatorio. También se utilizan en procedimientos diagnósticos y terapéuticos que requieren inmovilidad y ausencia de dolor, como la colocación de un catéter urinario o el manejo de arritmias cardíacas.
Contexto Fisiológico
Los anestésicos locales actúan bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las células nerviosas. Esto impide la propagación de los impulsos nerviosos, resultando en la pérdida de sensación en el área donde se aplica el anestésico. Los nervios afectados pierden primero la sensibilidad al dolor, luego la sensibilidad térmica, seguida de la sensibilidad táctil y por último la motricidad. Este bloqueo es temporal y reversible, permitiendo que la función normal se recupere una vez que el fármaco es metabolizado y eliminado del cuerpo.
Medicamentos
| Medicamento | Uso Clínico |
|---|---|
| Lidocaína (Infiltración, tópica, IV) 0.5-1% (infiltración), 5% (tópica), 1-1.5 mg/kg IV | Anestesia local, arritmias cardíacas |
| Bupivacaína (Infiltración, epidural) 0.25-0.5% (infiltración), 0.5-0.75% (epidural) | Anestesia local y regional |
| Mepivacaína (Infiltración, bloqueo) 1-2% | Anestesia local y bloqueo nervioso |
| Prilocaína (Infiltración, tópica) 0.5-1% (infiltración), 2.5-5% (tópica) | Anestesia local y tópica |
| Ropivacaína (Infiltración, epidural) 0.2-0.75% | Anestesia local y regional |
| Tetracaína (Tópica, raquídea) 0.5-1% (tópica), 0.5% (raquídea) | Anestesia tópica y raquídea |
| Procaína (Infiltración) 0.5-2% | Anestesia local |
| Cloroprocaína (Infiltración, epidural) 1-3% | Anestesia local y epidural |
| Benzocaína (Tópica) 10-20% | Anestesia tópica |
Farmacodinamia
Los anestésicos locales funcionan bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las células nerviosas. Al impedir el flujo de sodio, estos fármacos previenen la despolarización de la célula nerviosa, bloqueando la generación y propagación de los potenciales de acción. Esto resulta en la pérdida de sensación en el área donde se aplica el anestésico.
Farmacocinética
Absorción
Depende de la vía de administración y el sitio de aplicación. La absorción sistémica es mínima cuando se aplican tópicamente en piel intacta, pero puede ser significativa cuando se infiltran en tejidos ricos en vascularización.
Distribución
Se distribuyen rápidamente a los tejidos altamente perfundidos, como el cerebro, el corazón y el hígado. Atraviesan la barrera hematoencefálica, lo que puede resultar en efectos centrales si se absorben en cantidades significativas.
Metabolismo
Varía según la estructura química:
- Ésteres: Se metabolizan rápidamente en el plasma por la enzima colinesterasa.
- Amidas: Se metabolizan más lentamente en el hígado mediante las enzimas del citocromo P450.
Excreción
Los metabolitos se excretan principalmente por vía renal. La vida media de eliminación depende de la solubilidad y del metabolismo del fármaco específico
Mecanismo de Acción
Los anestésicos locales se unen a la subunidad alfa del canal de sodio dependiente de voltaje, bloqueando el paso de sodio hacia el interior de la célula nerviosa. Esto previene la despolarización y la generación de potenciales de acción, resultando en la pérdida de la transmisión nerviosa en las fibras afectadas.
Indicaciones
- Anestesia local para procedimientos quirúrgicos menores.
- Anestesia regional para cirugías en extremidades.
- Control del dolor postoperatorio.
- Procedimientos diagnósticos y terapéuticos que requieren inmovilidad y ausencia de dolor.
- Tratamiento de arritmias cardíacas (lidocaína).
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales.
- Infecciones en el sitio de la inyección.
- Enfermedades hepáticas o renales severas (para anestésicos tipo amida).
- Cardiopatías severas (dependiendo del anestésico específico).
Reacciones Adversas Medicamentosas (RAM)
- Reacciones alérgicas (especialmente con anestésicos tipo éster).
- Toxicidad del sistema nervioso central: parestesias, convulsiones, coma.
- Toxicidad cardiovascular: bradicardia, arritmias, depresión miocárdica.
- Metemoglobinemia (con prilocaína y benzocaína).
Interacciones
- Potenciación de efectos con otros depresores del SNC.
- Interacciones con medicamentos que afectan el metabolismo hepático.
- Incremento del riesgo de toxicidad con dosis altas o administración rápida.
Datos Curiosos
Historia y Curiosidades
Los anestésicos locales han sido fundamentales en el desarrollo de la cirugía moderna. La cocaína fue uno de los primeros anestésicos locales utilizados, descubierta en el siglo XIX. Su uso revolucionó la medicina, permitiendo realizar procedimientos quirúrgicos sin dolor. Con el tiempo, se desarrollaron anestésicos más seguros y efectivos, como la lidocaína y la bupivacaína, que se utilizan ampliamente en la práctica clínica actual.
Formas Comunes en las que los Pacientes se Refieren
Los pacientes a menudo se refieren a estos medicamentos como «anestesia local» o «bloqueo». En el ámbito dental, es común escuchar términos como «inyección para adormecer» o «la anestesia del dentista».
Preguntas de Repaso
- ¿Cuál es el mecanismo de acción de esta familia de fármacos?
- Los anestésicos locales bloquean los canales de sodio dependientes de voltaje, previniendo la despolarización de las células nerviosas y la transmisión del impulso nervioso.
- ¿Qué dosis se recomienda para la anestesia local con lidocaína?
- 0.5-1% para infiltración, 5% para uso tópico.
- ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de esta familia de fármacos?
- Reacciones alérgicas, toxicidad del SNC (parestesias, convulsiones, coma), toxicidad cardiovascular (bradicardia, arritmias), y metemoglobinemia.
- ¿Qué contraindicaciones deben tenerse en cuenta al recetar esta familia de fármacos?
- Hipersensibilidad conocida, infecciones en el sitio de la inyección, enfermedades hepáticas o renales severas, y cardiopatías severas.